Word Info ID : 5839

Word INFO : Allopurinol ยับยั้งเอนไซม์ xanthine oxidase ( XO ) ซึ่งเร่งปฏิกิริยาต่อไปนี้ Hypoxanthine ??xo??.ฎ xanthine ???xo?..ฎ urate / uric acid Allopurinol ลดการเกิด urate โดย 2 วิธี ดังนี้ 1. ยับยั้ง XO ทำให้ลดปริมาณของ Hypoxanthine และ xanthine ที่จะเปลี่ยนแปลงไปเป็น urate / uric acid 2. action นี้ ทำให้มี Hypoxanthine และ xanthine มากขึ้นสำหรับ re-utilisation ใน purine metabolic cycle ซึ่งจะมีผลลด de novo purine formation ทั้งหมด โดย feedback mechanismเนื่องจาก allopurinol ลดการเกิด urate จึงลดความเข้มข้นของ urate / uric acid ใน body fluids และในปัสสาวะ ในทางตรงกันข้าม uricosuric agents ซึ่งเพิ่มการขับถ่าย urate / uric acid ออกทางไต จะลดความเข้มข้นของ urate ใน body fluids แต่เพิ่ม ความเข้มข้นของ urate / uric acid ในปัสสาวะ การลดความเข้มข้นของ urate ใน body fluids ของ Allopurinol ทำให้มีการเคลื่อนที่และการละลายของ urate ที่สะสมอยู่ในร่างกาย ไม่ว่าที่ใด บริเวณที่มีการสะสมอยู่ คือ ผิวหนัง กระดูก ข้อต่างๆ และ interstitial tissue ของไต ดังนั้น ผลการรักษาจึงรวมถึง resolution ของ skin tophi และ healing ของ urate sinuses ลดความถี่ของการ attacks จาก acute gouty arthritis ข้อเคลื่อนไหว ได้ดีขึ้น ลด urate load ที่ถูกขับออกทางไต ป้องกันและรักษา acute uric acid nephropathy และในระยะยาว ลดความเสี่ยงของการทำรลายไตซี่งเกิดจาก urate / uric acid และป้องกันการเกิดนิ่ว uric acid ที่ใด รวมทั้งละลายก้อนนิ่วดังกล่าวด้วย

Ref. Link : http://thairx.com/dmdrug.asp?did=zlrt1

Word Info ID : 5841

Word INFO : ใช้สำหรับรักษาอาการแสดงทางคลีนิคที่สำคัญซึ่งเกิดจากการสะสมของ urate/uric acid อาการเหล่านี้ ได้แก่ gouty arthritis, skin tophi และ/หรือ อาการทางใด ซึ่งเกิดจากการตกผลึก หรือมีก้อนนิ่ว อาการแสดงทางคลีนิคเหล่านี้จะปรากฎได้ในโรคต่างๆ ดังนี้ idiopathic gout uric acid lithiasis acute uric acid nephropathy neoplastic disease and myeloproliferative diseae with high cell turnover rates ซี่งมีระดับ urate สูงขึ้นเองหรือหลังจากใช้ cyotoxic therapy ; ความผิดปกติของเอ็นไซม์บางชนิดที่ทำให้เกิดการผลิต urate มากเกินไป และรวมถึง hypoxanthine guanine phosphoribosyltransferase including Lesch-Nyhan syndrome, glucose-6-phosphatase including glycogen storage disease, phosphoribosylpyrophosphate synthetase, phosphoribosylpyrophosphate amidotransferase, adenine phosphoribosyltransferase, glutathione reductase, glutamate dehydrogenase. ใช้สำหรับ 2, 8-dihydroxyadenine ( 2, 8-DHA ) reanal stones ที่เกี่ยวข้องกับ activity ที่ไม่เพียงพอของ adenine phosphoribosyltransferase ใช้สำหรับ recurrent mixed calcium oxalate renal stones ที่มีภาวะ hyperuricosuria เมื่อมาตรการเกี่ยวกับของเหลว อาหาร และมาตรการอื่นที่ใกล้เคียงใช้ไม่ได้ผล

Ref. Link : http://thairx.com/dmdrug.asp?did=zlrt1

Word Info ID : 5844

Word INFO : ควรปรับขนาดยา โดยติดตามความเข้มข้นของ urate ในซีรั่ม และระดับ urate/uric acid ในปัสสาวะ ในช่วงเวลาที่เหมาะสม ความถี่ของการให้ยา ควรรับประทาน Zyloric วันละครั้งหลังอาหาร ผู้ป่วยจะทานยาได้ดีโดยเฉพาะเมื่อรับประทานยาหลังอาหาร เมื่อต้องรับประทานยาเกินวันละ 300 มก. หรือมีอาการรบกวนต่อระบบทางเดินอาหาร การแบ่งรับประทานยาวันละหลายครั้งอาจจะเหมาะสมกว่า ผู้ใหญ่ : 2-10 มก./น้ำหนักตัว 1 กก. /วัน หรือ ในภาวะที่ไม่รุนแรง ใช้ 100-200 มก. ต่อวัน ในภาวะที่รุนแรงปานกลาง ใช้ 300-600 มก. ต่อวัน ในภาวะที่รุนแรง ใช้ 700-900 มก. ต่อวัน เด็กอายุต่ำกว่า 15 ปี : ใช้ 10-20 มก./น้ำหนักตัว 1 กก./วัน หรือ 100-400 มก. ต่อวัน ข้อบ่งใช้ในเด็กมีน้อย ยกเว้น malignant condition (โดยเฉพาะ leukaemia) และความผิดปกติของเอ็นไซม์บางชนิด เช่น Lesch-Nyhan Syndrome ผู้สูงอายุ : เนื่องจากยังขาดข้อมูลเกี่ยวกับผู้สูงอายุโดยเฉพาะ จึงควรให้ขนาดยาที่ต่ำที่สุดซี่งทำให้มีการลด urate ในระดับที่น่าพอใจ โปรดให้ความสนใจเป็นพิเศษกับหัวข้อขนาดยาในผู้ป่วยที่มีไตผิดปกติและ ข้อควรระวัง ขนาดยาาที่ใช้ในผู้ป่วยที่มีไตผิดปกติ เนื่องจาก alloprinol และเมตาบอไลท์ถูกขับออกทางไต ดังนั้น ถ้าหน้าที่ของไตผิดปกติไปอาจทำให้มีการสะสมยา และ/หรือ ซี่งทำให้ค่าคงครึ่งชีวิตในพลาสมาสูงขึ้นได้ เมื่อหน้าที่ของไตผิดปกติ ควรพิจารณาอย่างจริงจัง โดยเริ่มต้นใช้ขนาดยาสูงสุด วันละ 100 มก. และเพิ่มขนาดยาเฉพาะกรณีที่การลดระดับ urate ในซีรั่มและ/หรือในปัสสาวะไม่เป็นที่น่าพอใจเท่านั้น เมื่อไตเสื่อมลงอย่างรุนแรง ควรใช้ขนาดยาต่ำกว่า 100 มก.ต่อวัน หรือให้ยาขนาดเดี่ยวๆในขนาด 100 มก. โดยมีช่วงห่างมากกว่า 1 วัน อีกวิธีหนึ่ง คือ การให้ขนาดยาโดยพิจารณาจากค่า creaTINine clearances นั้นไม่เหมาะสม เนื่องจากการวัดค่า clearance ที่ต่ำๆ นั้นไม่เที่ยงตรงพอ ถ้ามีเครื่องมือที่จะตรวจเข้มข้นของ oxypurinol ในพลาสมาได้ ควรปรับขนาดยาให้มีระดับ oxypurinol ในพลาสมา ต่ำกว่า 100 ไมโครโมล/ลิตร ( 15.2 ไมโครโมล/มล.) ขนาดยาในผู้ป่วยที่ต้องทำ renal dialysis Allopurinol และเมตาบอไลท์ถูกขจัดออกได้โดย renal dialysis ถ้าต้องทำ dialysis สัปดาห์ละ 2-3 ครั้ง ควรให้ขนาดยา 300-400 มก. ของ Zyloric ทันทีหลังจากการทำ dialysis แต่ละครั้งไม่ต้องให้ในช่วงระหว่างนั้น การรักษาในภาวะที่มี high urate turnover เช่น neoplasia, Lesch-Nuhan syndrome เป็นการดีกว่าที่จะแก้ไขภาวะ hyperuricaemia และ/หรือ hyperuricosuria ด้วย Zyloric ก่อนเริ่ม cytotoxic therapy การให้ผู้ป่วยอยู่ในภาวะ adequate hydration เป็นสิ่งสำคัญเพื่อให้ผู้ป่วยมีการขับปัสสาวะที่เหมาะสมอยู่ตลอดเวลา และต้องพยายาทำให้ปัสสาวะเป็นด่าง เพื่อเพิ่มการละลายของ urate/uric acid ควรให้ Zyloric ในขนาดต่ำ ถ้า urate nephropathy หรือ พยาธิสภาพอื่นทำให้การทำงานของไตเสื่อมลงควรปฏิตามที่แนะนำไว้ในหัวข้อ ขนาดยาที่ใช้ในผู้ป่วยที่มีไตผิดปกติ ขั้นตอนเหล่านี้อาจลดความเสี่ยงของการสะสม xanthine และ/หรือ oxypurinol ซึ่งทำให้อาการทางคลีนิคสลับซับซ้อนขึ้น โปรดดูหัวข้อ ปฏิกริยาระหว่างกันของยา และอาการอันไม่พึงประสงค์ด้วย

Ref. Link : http://thairx.com/dmdrug.asp?did=zlrt1